使我三军泪如雨打一肖:三氮唑核苷的化学性质和农药上的用途有哪些？

本品其化学名称为：1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺。
【药理毒理】
抗病毒药。体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。

对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

【药代动力学】

药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且积蓄量大。长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。静脉给药消除T1/2约为0.5～2小时。主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30%～55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可积蓄数周。

【适应症】

主要用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎与支气管炎。

流行性出血热和拉沙热的预防和治疗，发热早期应用本品能缩短发热期，减轻肾脏与血管损害及中毒症状。局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

【用法用量】

静脉滴注 成人每日500～1000mg，分2次给药，每次静滴20分钟以上。疗程3～7天。治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例时，成人首剂静滴2g，继以每8小时0.5～lg，共10天。

小儿每日10～15mg／kg，分2次给药，每次静滴20分钟以上。疗程3-7天。

【不良反应】

本品毒性低，吸人用药几无毒性反应。静脉或口服给药后较常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等，多见于应用大剂量者，以及食欲减退，恶心等。吸人用药时偶见皮疹、医护人员可发生头痛、皮肤痒、皮红、眼周水肿。

【禁忌】

对本品或含本品药物过敏者禁用。

【注意事项】

1．致癌与致突变：动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。孕妇不推荐应用本品。

2．有严重贫血者或对本品敏感者慎用。

3．对诊断的干扰：静脉给药引起血胆红素增高者可高达25％。大剂量可引起血红蛋白量下降。

4．尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

少量药物由乳汁排泄，且对母子二代均具毒性，因此乳母在用药期间需暂时停止授乳，乳汁也应丢弃。由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人不推荐应用。

【药物相互作用】

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。